Indinavir : Inhibiteur de protéase puissant pour le contrôle du VIH
| Dosage du produit : 400 mg | |||
|---|---|---|---|
| Pack (nbre) | Par cap | Prix | Acheter |
| 30 | €3.56 | €106.72 (0%) | 🛒 Ajouter au panier |
| 60 | €2.70
Meilleur par cap | €213.43 €162.24 (24%) | 🛒 Ajouter au panier |
Synonymes | |||
L’indinavir est un inhibiteur de protéase antirétroviral indiqué dans le traitement de l’infection par le VIH-1. Il agit en bloquant l’activité de la protéase virale, une enzyme essentielle à la réplication du virus, empêchant ainsi la production de particules virales infectieuses. Ce médicament est généralement prescrit en association avec d’autres antirétroviraux dans le cadre d’une thérapie combinée, offrant une suppression virale durable chez les patients naïfs de traitement ou en échec thérapeutique. Son utilisation requiert une surveillance médicale rigoureuse et une adhérence parfaite au schéma posologique.
Caractéristiques
- Inhibiteur de protéase de la classe des antirétroviraux
- Formulation : capsules de 200 mg, 333 mg et 400 mg
- Mécanisme d’action : inhibition compétitive de la protéase du VIH-1
- Demi-vie plasmatique : environ 1,8 heure
- Liaison protéique élevée (environ 60%)
- Excrétion principalement hépatique (cytochrome P450 3A4)
- Nécessite une administration à jeun ou avec un repas léger
Avantages
- Suppression virale rapide et profonde avec charge virale indétectable
- Augmentation significative des lymphocytes CD4+
- Réduction du risque de progression vers le SIDA et de morbidité associée
- Compatibilité avec de nombreux schémas antirétroviraux combinés
- Expérience clinique étendue depuis 1996
- Formulation permettant une posologie bid
Utilisation courante
L’indinavir est indiqué dans le traitement de l’infection par le VIH-1 chez les adultes et les enfants de plus de 4 ans, en association avec d’autres antirétroviraux. Il est particulièrement utile dans les schémas de traitement de première intention et comme option de substitution en cas d’intolérance ou de résistance à d’autres inhibiteurs de protéase. Son utilisation est également validée dans la prévention de la transmission materno-fœtale du VIH lorsqu’intégré à des protocoles spécifiques.
Posologie et administration
Adultes : 800 mg toutes les 8 heures, à jeun (1 heure avant ou 2 heures après les repas) ou avec un repas léger et pauvre en graisses. Enfants (≥4 ans) : 500 mg/m² de surface corporelle toutes les 8 heures, sans dépasser 800 mg par dose. Une hydratation adéquate (au moins 1,5 L de liquide par jour) est impérative pour prévenir la néphrolithiase. Les ajustements posologiques sont nécessaires en cas d’insuffisance hépatique modérée à sévère.
Précautions
Surveillance régulière des paramètres hépatiques, rénaux et hématologiques recommandée. Risque de néphrolithiase, de colique néphrétique et d’insuffisance rénale aiguë. Contrôle glycémique nécessaire chez les patients diabétiques ou présentant des facteurs de risque. Surveillance des lipides sériques (hypertriglycéridémie et hypercholestérolémie possibles). Évaluation du risque d’hémorragie chez les patients hémophiles. Prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique.
Contre-indications
Hypersensibilité à l’indinavir ou à l’un des excipients. Administration concomitante avec des médicaments hautement dépendants du CYP3A4 pour leur clairance (cisapride, triazolam, midazolam, ergotamines). Association avec le ritonavir à forte dose. Insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh C). Allaitement maternel.
Effets secondaires possibles
- Néphrolithiase (∼12% des patients)
- Hyperbilirubinémie indirecte (∼10%)
- Nausées, vomissements, diarrhée
- Céphalées, vertiges, asthénie
- Rash cutané, prurit
- Troubles du goût
- Lipodystrophie
- Augmentation des transaminases hépatiques
- Pancréatite (rare)
- Thrombocytopénie
Interactions médicamenteuses
Contre-indiquées : rifampicine, cisapride, midazolam, triazolam, alcaloïdes de l’ergot de seigle, hypericum. Déconseillées : carbamazépine, phénobarbital, phénytoïne. Ajustement posologique nécessaire : kétoconazole, itraconazole, clarithromycine, rifabutine. Potentialisation des effets : inhibiteurs du CYP3A4. Diminution des concentrations : inducteurs du CYP3A4. Interactions possibles avec les antiacides, les antiarythmiques et les statines.
Dose oubliée
Si l’oubli est constaté dans les 2 heures suivant l’horaire prévu, administrer la dose immédiatement. Au-delà de 2 heures, sauter la dose et attendre l’horaire de la prochaine prise. Ne jamais doubler la dose. Consulter l’équipe médicale en cas d’oubli répété pour réévaluation de l’observance.
Surdosage
Peut entraîner une exacerbation des effets indésirables, notamment des troubles rénaux et hépatiques. Traitement symptomatique et de support. Dialyse peu efficace compte tenu de la forte liaison protéique. Surveillance des fonctions rénale et hépatique, ainsi que de l’équilibre hydroélectrolytique.
Conservation
Conserver entre 15°C et 30°C, à l’abri de l’humidité et de la lumière. Garder le contenant bien fermé. Ne pas utiliser au-delà de la date de péremption. Tenir hors de portée des enfants.
Avertissement
Ce médicament requiert une prescription médicale et une surveillance spécialisée. L’arrêt brutal du traitement peut entraîner une progression rapide de la maladie. L’efficacité dépend d’une observance stricte et d’une association appropriée avec d’autres antirétroviraux. Des résistances peuvent apparaître en cas de mauvaise adhérence thérapeutique.
Avis d’experts
Les études cliniques démontrent une efficacité virologique soutenue avec des taux de réponse de 60-80% à 48 semaines dans les populations naïves de traitement. Les recommandations internationales soulignent son rôle historique dans le développement des multithérapies antirétrovirales. Son profil d’effets indésirables, notamment rénal, nécessite une sélection rigoureuse des patients et une surveillance rapprochée. L’expérience cumulative de plus de 25 ans confirme sa place dans l’arsenal thérapeutique contre le VIH, particulièrement dans des schémas optimisés avec le ritonavir comme booster.