Chloroquine : Traitement Antipaludéen à Large Spectre
| Dosage du produit : 250mg | |||
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Synonymes
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La chloroquine est un agent antipaludéen de synthèse de la classe des 4-aminoquinoléines, utilisé depuis des décennies dans la prophylaxie et le traitement du paludisme à Plasmodium vivax, ovale, malariae et certaines souches sensibles de P. falciparum. Son mécanisme d’action repose sur l’inhibition de la polymérisation de l’hémozoïne au sein des hématies infectées, entraînant une accumulation toxique d’hème libre. En outre, elle présente des propriétés immunomodulatrices et anti-inflammatoires documentées, lui conférant des indications dans certaines pathologies rhumatologiques auto-immunes. Sa pharmacocinétique démontre une absorption digestive rapide, une demi-vie prolongée et une large distribution tissulaire, justifiant des schémas posologiques spécifiques.
Caractéristiques
- Principe actif : phosphate de chloroquine
- Classe thérapeutique : antipaludéen de synthèse (4-aminoquinoléine)
- Formes galéniques : comprimés dosés à 100 mg et 300 mg (base)
- Demi-vie d’élimination : 20 à 60 jours
- Liaison protéique : environ 55%
- Métabolisme hépatique partiel (CYP2C8, CYP3A4)
- Excrétion principalement rénale (50-70%)
Avantages thérapeutiques
- Efficacité prophylactique et curative contre les souches sensibles de plasmodium
- Action schizonticide sanguine rapide sur les formes érythrocytaires
- Réduction de la fréquence des crises aiguës dans le lupus érythémateux disséminé
- Modulation de la réponse inflammatoire dans la polyarthrite rhumatoïde réfractaire
- Profil posologique pratique avec administration hebdomadaire en prophylaxie
- Coût thérapeutique avantageux dans les régions endémiques
Utilisations courantes
- Prophylaxie du paludisme dans les zones d’endémie à parasitose sensible
- Traitement curatif des accès palustres non compliqués à P. vivax, ovale, malariae
- Thérapie adjuvante dans le lupus érythémateux disséminé (éruptions cutanées, arthralgies)
- Traitement de fond de la polyarthrite rhumatoïde (en association)
- Indications off-label sous stricte supervision médicale (certaines viroses, amibiases hépatiques)
Posologie et administration
Prophylaxie paludéenne : 300 mg (base) par semaine, débutée 1-2 semaines avant exposition et poursuivie 4 semaines après sortie de zone endémique
Traitement curatif paludisme : Dose de charge de 600 mg suivie de 300 mg à H6, H24 et H48
Pathologies rhumatologiques : 150-300 mg/jour selon réponse clinique et tolérance
Note : Ajustement nécessaire en cas d’insuffisance rénale (clairance < 50 ml/min) ou hépatique sévère. Prendre lors des repas pour minimiser les troubles GI.
Précautions d’emploi
- Surveillance ophtalmologique semestrielle (champ visuel, acuité, fond d’œil)
- Contrôle régulier de l’hémogramme et des enzymes hépatiques
- Prudence chez les patients présentant un déficit en G6PD
- Risque d’hypoglycémie chez les diabétiques sous traitement
- Potentialisation des effets cardiotoxiques en cas de troubles de conduction
- Adaptation posologique nécessaire chez le sujet âgé
Contre-indications
- Antécédents de rétinopathie aux amino-4-quinoléines
- Hypersensibilité connue à la chloroquine ou dérivés
- Myasthénie grave non contrôlée
- Psoriasis sévère (risque d’exacerbation)
- Insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh C)
- Association déconseillée avec les digitaliques et antiarythmiques de classe IA et III
Effets indésirables possibles
- Troubles visuels (accommodation, cornée verticillée) généralement réversibles
- Troubles gastro-intestinaux (nausées, diarrhée, crampes abdominales)
- Éruptions cutanées (prurit, urticaire, photosensibilisation)
- Céphalées, vertiges, insomnie
- Rare : dépression médullaire, cardiomyopathie, toxicité hépatique
- Exceptionnel : syndrome extrapyramidal, convulsions
Interactions médicamenteuses
- Potentialisation des effets des digitaliques (risque de troubles conductifs)
- Antiacides : diminution de l’absorption digestive (espacement 4h)
- Ciclosporine : augmentation des concentrations sériques
- Moxifloxacine : risque majoré d’allongement QT
- Méfloquine : potentialisation du risque convulsif
- Insuline et sulfamides hypoglycémiants : potentialisation des effets
Dose oubliée
En prophylaxie : prendre dès que possible si le rappel est inférieur à 2 jours. Au-delà, sauter la dose et reprendre le schéma habituel. Ne jamais doubler la dose.
En traitement curatif : consulter immédiatement un médecin pour ajustement du schéma thérapeutique.
Surdosage
Signes d’alerte : troubles visuels sévères, hypotension, hypokaliémie, convulsions, arrêt cardiorespiratoire
Prise en charge : lavage gastrique immédiat, charbon activé, monitoring cardiaque continu. Administration de diazépam pour les convulsions. Épinéphrine contre-indiquée (risque de fibrillation ventriculaire). Dialyse inefficace.
Conservation
- Température ambiante (15-25°C)
- À l’abri de l’humidité et de la lumière
- Durée de conservation : 3 ans après date de fabrication
- Hors de portée des enfants
Avertissement
Ce médicament nécessite une prescription médicale. L’automédication est formellement déconseillée. L’efficacité dépend de la sensibilité des souches parasitaires locales. La résistance est documentée dans plusieurs régions. Des tests parasitologiques doivent confirmer le diagnostic avant traitement. Consulter les recommandations officielles de l’OMS et des centres de référence.
Notes cliniques
Les études prospectives démontrent une efficacité prophylactique de 70-90% dans les zones sensibles. La surveillance ophtalmologique doit être maintenue au-delà de l’arrêt du traitement (dépôt cornéen possible pendant plusieurs mois). La forme phosphate offre une meilleure biodisponibilité que le sulfate. Les comprimés sécables permettent une adaptation posologique précise.