Dostinex : Traitement efficace de l'hyperprolactinémie

Dostinex

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Synonymes

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Le Dostinex (cabergoline) est un agoniste de la dopamine indiqué dans le traitement des troubles associés à une hyperprolactinémie. Ce médicament d’ordonnance agit en inhibant la sécrétion de prolactine par l’hypophyse antérieure, permettant une normalisation rapide et durable des taux sériques. Son utilisation est validée par de nombreuses études cliniques et son profil d’efficacité en fait un choix thérapeutique de référence pour les endocrinologues. La posologie soigneusement ajustée et la longue demi-vie du principe actif contribuent à son excellente tolérance et à son observance.

Caractéristiques

  • Principe actif : Cabergoline (dérivé de l’ergot de seigle)
  • Classe thérapeutique : Agoniste des récepteurs de la dopamine D2
  • Demi-vie d’élimination : Environ 63 à 69 heures
  • Biodisponibilité : 40 à 50%
  • Liaison aux protéines plasmatiques : 40 à 42%
  • Métabolisme : Hépatique principalement par CYP3A4
  • Excrétion : Principalement fécale (72%)

Avantages

  • Normalisation rapide des taux de prolactine en 2 à 4 semaines
  • Restauration de la fonction gonadotrope et de la fertilité
  • Réduction significative du volume des macroprolactinomes
  • Administration hebdomadaire favorisant l’observance
  • Effet durable permettant un traitement d’entretien stable
  • Moins d’effets d’échappement thérapeutique que la bromocriptine

Utilisations courantes

Le Dostinex est principalement indiqué dans le traitement de l’hyperprolactinémie idiopathique ou due à des adénomes hypophysaires producteurs de prolactine (prolactinomes). Il est également utilisé dans la prévention de la lactation physiologique post-partum lorsque celle-ci n’est pas souhaitée. Chez la femme, il permet de traiter les aménorrhées, les galactorrhées et l’infertilité d’origine hyperprolactinémique. Chez l’homme, il corrige l’hypogonadisme, l’impuissance et l’infertilité secondaires à une hyperprolactinémie.

Posologie et administration

La posologie initiale recommandée est de 0,25 mg deux fois par semaine, pouvant être augmentée progressivement de 0,25 mg par semaine toutes les 4 semaines selon la réponse thérapeutique et la tolérance. La posologie d’entretien usuelle se situe entre 0,5 et 2 mg par semaine, répartis en 2 ou 3 prises. Pour la prévention de la lactation, la posologie est de 1 mg en prise unique le premier jour post-partum. Les comprimés doivent être avalés entiers avec un verre d’eau, de préférence au cours des repas pour minimiser les troubles gastro-intestinaux.

Précautions

Une évaluation cardiologique incluant une échocardiographie est recommandée avant l’instauration du traitement, particulièrement à fortes doses. Une surveillance régulière de la fonction valvulaire cardiaque doit être réalisée pendant le traitement. Chez les patients atteints de maladie de Parkinson, le traitement par agonistes dopaminergiques a été associé à des troubles du contrôle des impulsions. Une surveillance ophtalmologique est conseillée en cas d’antécédents de troubles rétiniens.

Contre-indications

  • Hypersensibilité à la cabergoline ou aux alcaloïdes de l’ergot de seigle
  • Insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh C)
  • Antécédents de fibrose rétropéritonéale ou de syndromes fibrotiques
  • Hypertension artérielle pulmonaire
  • Grossesse (sauf dans le cadre du traitement des macroprolactinomes)
  • Allaitement

Effets secondaires possibles

Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés incluent nausées (25-30%), céphalées (15-20%), vertiges (10-15%) et asthénie (5-10%). Des hypotensions orthostatiques, des somnolences et des douleurs abdominales peuvent survenir en début de traitement. Des effets cardiovasculaires incluant régurgitations valvulaires ont été observés à fortes doses. Des phénomènes de Raynaud et des troubles psychiatriques (hallucinations, confusion) sont rares mais possibles.

Interactions médicamenteuses

Les inhibiteurs du CYP3A4 (macrolides, antifongiques azolés, inhibiteurs de protéase) peuvent augmenter les concentrations plasmatiques de cabergoline. Les antipsychotiques et autres antagonistes dopaminergiques peuvent réduire l’efficacité du traitement. Une prudence particulière est requise avec les vasoconstricteurs et les médicaments hypotenseurs. L’association avec l’alcool peut potentialiser les effets sédatifs.

Dose oubliée

En cas d’oubli d’une dose, celle-ci doit être prise dès que possible sauf s’il est presque l’heure de la dose suivante. Ne jamais doubler la dose pour compenser une dose oubliée. Reprendre le schéma posologique habituel dès la prise suivante.

Surdosage

Les symptômes de surdosage incluent nausées, vomissements, hypotension sévère, hallucinations et confusion. Il n’existe pas d’antidote spécifique. Le traitement est symptomatique et de support, incluant le maintien des fonctions vitales et le contrôle de la pression artérielle. L’élimination peut être favorisée par des lavages gastriques précoces et l’administration de charbon activé.

Conservation

Conserver à température ambiante (15-30°C) dans l’emballage d’origine à l’abri de l’humidité et de la lumière. Tenir hors de portée des enfants. Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l’emballage.

Avertissement

Ce médicament nécessite une prescription médicale. Les informations fournies ne remplacent pas l’avis d’un professionnel de santé. Un diagnostic précis et un suivi médical régulier sont indispensables. Ne pas modifier la posologie sans avis médical. Signaler tout effet indésirable à votre médecin traitant.

Avis médicaux

Les études cliniques démontrent une efficacité supérieure à 85% dans la normalisation de la prolactinémie avec une tolérance généralement bonne. Les experts soulignent l’avantage de la demi-vie longue permettant une administration moins fréquente. La surveillance cardiologique reste néanmoins essentielle, particulièrement pour les traitements prolongés à doses élevées. La littérature médicale confirme son rôle de premier choix dans la prise en charge des hyperprolactinémies persistantes.