Naltrexone : Antagoniste Opioïde pour le Sevrage et la Prévention de la Rechute
| Dosage du produit : 50mg | |||
|---|---|---|---|
| Pack (nbre) | Par pill | Prix | Acheter |
| 30 | €6.17 | €184.97 (0%) | 🛒 Ajouter au panier |
| 60 | €5.83 | €369.94 €350.06 (5%) | 🛒 Ajouter au panier |
| 90 | €5.71
Meilleur par pill | €554.91 €514.28 (7%) | 🛒 Ajouter au panier |
Synonymes | |||
La naltrexone est un antagoniste compétitif des récepteurs opioïdes, indiqué dans le traitement de la dépendance aux opioïdes et dans la prise en charge de la dépendance à l’alcool. Son mécanisme d’action repose sur le blocage des effets euphorisants et analgésiques des substances opioïdes, réduisant ainsi l’envie compulsive et prévenant les rechutes. Disponible sous forme orale (comprimés) et en formulation injectable à libération prolongée, elle s’intègre dans une approche thérapeutique globale incluant un suivi psychologique et médical. Son utilisation requiert une abstention préalable complète des opioïdes pour éviter un syndrome de sevrage sévère.
Caractéristiques
- Substance active : chlorhydrate de naltrexone
- Classes pharmacothérapeutiques : antagoniste des récepteurs opioïdes (ATC code: N07BB04)
- Formes galéniques disponibles : comprimés pelliculés à 50 mg ; suspension injectable à libération prolongée (380 mg/1,5 mL ; 400 mg/1,6 mL)
- Demi-vie d’élimination : ~4 heures pour la forme orale ; ~5 à 10 jours pour la forme injectable
- Métabolisme : hépatique principalement, via la dihydrodéshydrogénase
- Excrétion : principalement urinaire
Avantages
- Réduction significative du craving (envie irrépressible) pour les opioïdes et l’alcool
- Prévention des rechutes en bloquant les effets renforçateurs des substances
- Amélioration de l’observance thérapeutique grâce à la formulation mensuelle injectable
- Intégration facilitée dans un programme de suivi multidisciplinaire
- Absence de potentialisation de dépression respiratoire, contrairement aux agonistes opioïdes
- Possibilité d’utilisation au long cours avec un profil de sécurité bien documenté
Utilisations courantes
La naltrexone est principalement indiquée dans le cadre de la prise en charge de la dépendance aux opioïdes, en prévention de la rechute après sevrage complet. Elle est également approuvée pour le maintien de l’abstinence chez les patients adultes atteints de dépendance à l’alcool, en complément d’une thérapie cognitivo-comportementale. Certains protocoles expérimentaux explorent son utilisation dans des troubles compulsifs ou des comportements addictifs sans substance, bien que ces indications ne fassent pas l’objet d’une autorisation de mise sur le marché standard.
Posologie et mode d’administration
La posologie doit être strictement individualisée sous contrôle médical. Pour la forme orale : initiation généralement à 25 mg/jour, puis augmentation à 50 mg/jour après évaluation de la tolérance. Pour la forme injectable à libération prolongée : 380 mg par injection intramusculaire toutes les 4 semaines, dans le muscle fessier. Une période de sevrage complet d’au moins 7 à 10 jours pour les opioïdes à courte demi-vie (comme l’héroïne) et jusqu’à 14 jours pour les opioïdes à action prolongée (comme la méthadone) est indispensable avant l’initiation du traitement. L’administration doit être supervisée dans un environnement médicalisé lors des premières prises.
Précautions
Une surveillance hépatique (transaminases, bilirubine) est recommandée avant et pendant le traitement, la naltrexone étant métabolisée au niveau du foie. Les patients doivent être informés que la prise d’opioïdes sous naltrexone peut entraîner un sevrage aigu et nécessiter des doses plus élevées pour obtenir un effet, augmentant ainsi le risque de surdosage en cas d’arrêt du traitement. Une attention particulière est requise chez les patients présentant des troubles rénaux sévères ou une insuffisance hépatique modérée à sévère. Les comprimés contiennent du lactose ; contre-indiqués en cas d’intolérance au galactose.
Contre-indications
- Hypersensibilité à la naltrexone ou à l’un des excipients
- Insuffisance hépatique aiguë ou insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh C)
- Utilisation concomitante ou récente d’opioïdes (dont certains antitussifs ou antidiarrhéiques)
- Syndrome de sevrage aux opioïdes non résolu
- Test de provocation à la naloxone positif avant initiation
Effets secondaires possibles
Fréquents (> 1/10) : nausées, céphalées, vertiges, insomnie, anxiété. Occasionnels (1/10 à 1/100) : vomissements, diarrhée, douleurs abdominales, asthénie, transpiration excessive, réactions au point d’injection pour la forme IM. Rares (< 1/1000) : élévation transitoire des transaminases, éruption cutanée, idées suicidaires (notamment en cas de antécédents psychiatriques). Chez certains patients, une hépatotoxicité dose-dépendante a été observée à fortes doses.
Interactions médicamenteuses
La naltrexone potentialise les effets des médicaments hépatotoxiques (paracétamol à fortes doses, certains antifongiques). Elle antagonise les effets des opioïdes (morphine, codéine, tramadol, etc.) et peut rendre inefficaces les antidiarrhéiques opioïdes ou certains antitussifs. Les inducteurs enzymatiques (rifampicine, carbamazépine) peuvent diminuer sa concentration plasmatique. Une prudence est de mise avec les psychotropes (antidépresseurs, benzodiazépines) en raison de risques potentialisés sur le SNC.
Dose oubliée
Pour la forme orale : prendre la dose oubliée dès que possible, sauf s’il est presque l’heure de la dose suivante. Ne jamais doubler la dose. Pour la forme injectable : contacter immédiatement le médecin prescripteur pour reprogrammer l’injection. Un retard important peut augmenter le risque de rechute.
Surdosage
Aucantidote spécifique n’est disponible. En cas de surdosage massif, une surveillance hospitalière symptomatique est nécessaire, en particulier sur le plan hépatique et neuropsychiatrique. La dialyse n’est pas efficace compte tenu du volume de distribution important. Les signes rapportés incluent nausées sévères, somnolence, et élévation marquée des enzymes hépatiques.
Conservation
Conserver à température ambiante (15–25°C), à l’abri de l’humidité et de la lumière. Ne pas congeler la forme injectable. Tenir hors de portée des enfants. Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l’emballage.
Avertissement
Ce médicament doit être utilisé exclusivement sous contrôle médical strict. Il ne guérit pas la dépendance mais en facilite la gestion. L’arrêt brutal du traitement peut favoriser la rechute. Les patients doivent être informés des risques liés à la tentative de contournement du blocage opioïde. Consulter immédiatement en cas de symptômes évocateurs d’atteinte hépatique (ictère, urines foncées, douleur abdominale droite).
Avis spécialisés
Les études cliniques (notamment COMBINE, VA Cooperative Study) montrent une efficacité significative dans la réduction des jours de consommation d’alcool et la prévention des rechutes aux opioïdes. Les cliniciens soulignent l’importance de l’adhésion au traitement et de l’accompagnement psychosocial. La forme injectable est souvent préférée pour son effet prolongé et son moindre risque de non-observance. Des rapports post-commercialisation confirment un profil bénéfice/risque favorable chez les patients correctement sélectionnés.