Théophylline 24 CR : Contrôle Prolongé de l'Obstruction Bronchique
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Synonymes | |||
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La théophylline à libération prolongée 24 CR est un médicament de fond indiqué dans le traitement au long cours de l’asthme et de la bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO). Son mécanisme d’action repose sur la inhibition des phosphodiestérases et l’antagonisme des récepteurs adénosiniques, conduisant à une relaxation des muscles lisses bronchiques, une réduction de l’hyperréactivité des voies aériennes et une amélioration de la contractilité diaphragmatique. Sa formulation à libération contrôlée permet de maintenir des concentrations plasmatiques stables sur 24 heures, offrant ainsi une couverture thérapeutique continue et prévisible, réduisant la fréquence des administrations et améliorant l’observance thérapeutique.
Caractéristiques
- Principe actif : Théophylline
- Forme pharmaceutique : Comprimés à libération prolongée 24 heures
- Dosages disponibles : 100 mg, 200 mg, 300 mg
- Profil pharmacocinétique : Libération modifiée pour une concentration plasmatique stable
- Conditionnement : Boîtes de 30, 60 ou 90 comprimés
Avantages
- Maintient une bronchodilatation continue sur 24 heures, réduisant les symptômes nocturnes
- Améliore la fonction ventilatoire et la tolérance à l’effort chez les patients BPCO
- Réduit la fréquence et la sévérité des exacerbations respiratoires
- Permet une posologie bisquotidienne ou même unidose quotidienne selon le dosage
- Option thérapeutique de fond complémentaire aux corticostéroïdes inhalés
- Surveillance thérapeutique possible par dosage sanguin de la théophyllinémie
Utilisations courantes
Traitement chronique de l’asthme persistant modéré à sévère en association avec des corticoïdes inhalés. Prise en charge de la bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO) avec composante obstructive significative. Prévention des symptômes respiratoires nocturnes et des exacerbations. Amélioration de la qualité de vie des patients insuffisants respiratoires chroniques.
Posologie et administration
La posologie doit être individualisée en fonction du poids corporel, de l’âge, de la fonction hépatique et du tabagisme. Pour les adultes : débuter par 200-300 mg toutes les 12 heures, avec ajustement progressif selon la tolérance et la théophyllinémie. Pour les comprimés 24 CR : administration possible en une prise quotidienne le soir pour contrôler les symptômes nocturnes. Prendre les comprimés à jeun ou au moins 1 heure avant les repas pour une absorption optimale. Ne jamais écraser, croquer ou diviser les comprimés à libération prolongée.
Précautions
Surveillance obligatoire de la théophyllinémie (fourchette thérapeutique 10-20 mg/L). Risque majeur de surdosage avec effets graves en cas de dépassement. Ajuster la posologie en cas d’insuffisance hépatique, d’insuffisance cardiaque ou de fièvre. Contrôler régulièrement les électrolytes (hypokaliémie possible). Éviter les variations brutales de consommation de caféine. Prudence chez les patients âgés (clairance réduite) et les enfants (métabolisme variable).
Contre-indications
Hypersensibilité à la théophylline ou aux dérivés xanthines. Antécédents de convulsions non contrôlées. Infarctus du myocarde récent. Troubles du rythme cardiaque sévères. Insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh C). Ulcère gastroduodénal actif. Association contre-indiquée avec l’épilobe et certains inhibiteurs de la cytochrome P450.
Effets secondaires possibles
Effets dose-dépendants : nausées, vomissements, céphalées, insomnie, palpitations. À concentrations élevées : tachycardie supraventriculaire, arythmies ventriculaires, convulsions, hypokaliémie. Effets chroniques : reflux gastro-œsophagien, irritabilité, tremblements. Rare : éruptions cutanées allergiques, hyperglycémie.
Interactions médicamenteuses
Inhibiteurs puissants du CYP1A2 (fluvoxamine, ciprofloxacine) : augmentation majeure des concentrations. Inducteurs enzymatiques (phénobarbital, rifampicine) : diminution de l’efficacité. Potentialisation des effets des sympathomimétiques. Risque d’arythmie avec les digitaliques. Augmentation de la toxicité du lithium. Interaction avec les contraceptifs oraux (diminution possible de l’efficacité).
Dose oubliée
Prendre la dose oubliée dès que possible, sauf s’il est presque l’heure de la dose suivante. Ne jamais doubler la dose pour compenser une omission. En cas d’oubli répété, réévaluer le schéma posologique avec le médecin. Pour les formes 24 CR, un oubli peut entraîner une perte d’efficacité sur la fin de la période de 24 heures.
Surdosage
Urgence médicale absolue. Symptômes : vomissements incoercibles, tachycardie sévère, troubles du rythme, agitation, convulsions, coma. Traitement : charbon activé en lavage gastrique, correction de l’hypokaliémie, benzodiazépines pour les convulsions. Dans les cas graves : épuration extrarénale. Le salbutamol IV peut aggraver l’hypokaliémie.
Conservation
Conserver à température ambiante (15-25°C), à l’abri de l’humidité et de la lumière. Garder hors de portée des enfants. Ne pas utiliser après la date de péremption. Les comprimés doivent rester dans leur blister original jusqu’à utilisation.
Avertissement
Ce médicament nécessite une prescription médicale et une surveillance médicale régulière. Ne pas modifier la posologie sans avis médical. L’efficacité et la sécurité dépendent du respect strict des concentrations thérapeutiques. Signifier immédiatement tout symptôme cardiaque ou neurologique. Contre-indiqué pendant la grossesse sans avis spécialisé.
Avis experts
Les pneumologues reconnaissent la valeur de la théophylline comme traitement de fond complémentaire dans les obstructions bronchiques sévères. Son utilisation requiert une expertise dans l’ajustement posologique et l’interprétation des taux sériques. Les études montrent une réduction de 30-40% des exacerbations dans la BPCO sévère lorsqu’utilisée en association avec des corticoïdes inhalés. La formulation 24 CR représente une avancée significative dans l’observance à long terme.